近日,本实验室博士研究生任岚等在《European Journal of Pharmacology》杂志(JCR I区,中科院Ⅱ区,IF=4.7)发表研究论文:Regulation of OATP1B1 and OATP1B3 by HNF3α and/or c-Jun mediates rosuvastatin hepatic uptake。该研究报道了有机阴离子转运多肽OATP1Bs被HNF3α和/或c-Jun调控的分子机制及其对瑞舒伐他汀肝脏摄取的影响。
肝脏表达的OATP1B1和OATP1B3负责摄取多种化合物,但其转录调控机制不明。我们的研究揭示了其调控机制:OATP1B1(SLCO1B1)由HNF3α和c-Jun共同激活,关键启动子区:-52至-208 nt,而OATP1B3(SLCO1B3)主要由c-Jun激活,关键启动子区:-69至-198 nt。功能实验证实,改变HNF3α和c-Jun的表达或c-Jun的磷酸化状态,即可双向调控这两种转运蛋白的活性,并直接改变其对瑞舒伐他汀的肝脏摄取能力。本研究阐明了HNF3α和/或c-Jun对OATP1B1/1B3的差异化调控作用及其对药物处置的重要影响。
任岚为本文第一作者,吴云丽、苏智军为本文共同通讯作者,该研究得到国家自然科学基金以及福建省自然科学基金资助。本文在撰稿过程中获得了林心建教授的精心指导。
文章链接:https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2026.178853